天雄

為毛茛科植物烏頭(Aconitum carmichaeli Debx. )的子根的加工品。主產(chǎn)于四川、湖北、湖南等省。夏至至小暑間采挖，去須根，洗凈，用肥皂水浸泡后，再按不同規(guī)格要求加工成鹽附子、黑順片(黑附片)、白附片、淡附片、炮附片等。

基本信息
中文名
天雄

界
植物界

門
被子植物門

亞門
雙子葉植物綱

科
毛茛科

屬
烏頭屬

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「釋名」白幕（《本經(jīng)》）。
時珍曰∶天雄乃種附子而生出或變出，其形長而不生子，故曰天雄。其長而尖者，謂之 天錐，象形也。

「集解」《別錄》曰∶天雄生少室山谷。二月采根，陰干。
弘景曰∶今采用八月中旬。天雄似附子細而長，乃至三、四寸許。此與烏頭、附子三種， 本出建平，故謂之三建。今宜都 山者最好，謂為西建。錢塘間者謂為東建，氣力小弱，不 相似，故曰西冰猶勝東白也。其用灰殺之，時有冰強者，不佳。
恭曰∶天雄、附子、烏頭，并以蜀道綿州、龍州出者佳。余處縱有，力弱不相似。陶以 三物 俱出建平故名之者，非也。烏頭苗名堇，音靳。《爾雅》云∶芨，堇草是也。今訛堇為建， 遂以建平釋之矣。
承曰∶天雄諸說悉備。但始種而不生附子、側子，經(jīng)年獨長大者是也。蜀人種之，尤忌 生此，以為不利，如養(yǎng)蠶而成白僵之意。
時珍曰∶天雄有二種∶一種是蜀人種附子而生出長者，或種附子而盡變成長者，即如種 芋形狀不一之類；一種是他處草烏頭之類，自生成者，故《別錄》注烏喙云∶長三寸已上者 為天雄是也。入藥須用蜀產(chǎn)曾經(jīng)釀制者。或云須重一兩半有象眼者乃佳。余見

「修治」曰∶宜炮皴去皮尖底用，或陰制如附子法亦得。
大明曰∶凡丸散炮去皮用；飲藥即和皮生使甚佳。
時珍曰∶熟用一法∶每十兩以酒浸七日。
掘土坑，用炭半秤 赤，去火，以醋二升沃之，候干，乘熱入天雄在內(nèi)，小盆合一夜， 取出，去臍用之。

「氣味」辛，溫，有大毒?！秳e錄》曰∶甘，大溫。
權曰∶大熱。宜干姜制之。
之才曰∶遠志為之使。惡腐婢。忌豉汁。

「主治」大風，寒濕痹，歷節(jié)痛，拘攣緩急，破積聚邪氣，金瘡，強筋骨，輕身健 行（《本經(jīng)》）。療頭面風去來疼痛，心腹結積，關節(jié)重，不能行步，除骨間痛，長陰氣，強 志，令人武勇力作不倦。又墮胎（《別錄》。禹錫曰∶按《淮南子》云∶天雄雄雞志氣益。注 云∶取天雄一枚，納雄雞腸中，搗生食之，令人勇）。治風痰冷痹，軟腳毒風，能止氣喘促 急，殺禽蟲毒（甄權）。治一切風，一切氣，助陽道，暖水臟，補腰膝，益精明目，通九竅， 利皮膚，調(diào)血脈，四肢不遂，下胸膈水，破 癖癥結，排膿止痛，續(xù)骨消瘀血，背脊傴僂， 霍亂轉筋，發(fā)汗，止陰汗。炮含，治喉痹

「發(fā)明」宗 曰∶補虛寒須用附子。風家多用天雄，亦取其大者，以其尖角多，熱性不 肯就下，故取其敷散也。
元素曰∶非天雄不能補上焦之陽虛。
震亨曰∶天雄、烏頭，氣壯形偉，可為下部之佐。
時珍曰∶烏附、天雄，皆是補下焦命門陽虛之藥，補下所以益上也。若是上焦陽虛，即 屬心脾之分，當用參 ，不當用天雄也。且烏附、天雄之尖，皆是向下生者，其氣下行。其 臍乃向上生苗之處?？茏?言其不肯就下，張元素言其補上焦陽虛，皆是誤認尖為上爾。惟 朱震亨以為下部之佐者得之，而未發(fā)出此義。雷 《炮炙論》序云，咳逆數(shù)數(shù)，酒服熟雄， 謂以天雄炮研酒服一錢也。

「附方」新三。
三建湯，治元陽素虛，寒邪外攻，手足厥冷，大小便滑數(shù)，小便白渾，六脈沉微，除固 冷， 扶元氣，及傷寒陰毒。用烏頭、附 水二盞，姜十五片，煎八分，溫服。（《肘后方》）
男子失精∶天雄三兩（炮），白術八兩，桂枝六兩，龍骨三兩，為散。每酒服半錢。（張 仲景 《金匱要略》）大風惡癩，三月、四月采天雄、烏頭苗及根，去土勿洗，搗汁，漬細粒黑豆， 摩去皮不落者，一夜取出，曬干又浸，如此七次。初吞三枚，漸加至六七枚。禁房室、豬魚、 雞、蒜，犯之即死。

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目錄
1形態(tài)特征
2分布情況
3栽培技術
4主要價值
折疊編輯本段形態(tài)特征
烏頭，多年生草本，高60-120cm。塊根通常2個連生，紡錘形至倒卵形，外皮黑褐色;栽培品的側根(子根)甚肥大，直徑達5cm。莖直立或稍傾斜，下部光滑無毛，上部散生貼伏柔毛。葉互生，革質，有柄;葉片卵圓形，寬5-12cm，3裂幾達基部，兩側裂片再2裂，中央裂片菱狀楔形，先端再3淺裂，裂片邊緣有粗齒或缺刻?？偁顖A錐花序，花序軸有貼伏的柔毛;萼片5，藍紫色，外被微柔毛，上萼片盔形，長15-18mm，寬約20mm，側萼片近圓形;花瓣2，無毛;雄蕊多數(shù)，花絲下半部擴張成寬線形的翅;心皮3-5個，離生，密被灰黃色的短絨毛。蓇葖果長圓形，具橫脈，花柱宿存，芒尖狀。花期6-7月。果期7-8月。[1]

折疊編輯本段分布情況
分布于遼寧南部、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、廣東北部、廣西、四川、貴州、云南。主要栽培于四川。陜西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。

折疊編輯本段栽培技術
1.氣候土壤:天雄喜溫暖、濕潤和向陽環(huán)境，宜選土層深厚肥沃、土質疏松、排水良好的土壤栽種。

2.種植:根塊繁殖，選大的子根或野生烏頭作種。在冬至前6-10天栽種，行距1尺，株距5寸，種前施足底肥，開2寸深溝，使芽向上栽入溝內(nèi)，覆土1-2寸，每畝用種根240-300斤，地凍前澆水，并蓋土糞一層越冬。等二年苗高1尺左右，摘除頂。一般留6-8片葉，并隨時去腋芽。 3.田間管理:生長時間，有根腐病和霜霉病害，應加強管理，注意排水通風。霜霉病發(fā)病初期可噴射波爾多液或代森銨防治。

4.采集加工:于6月底7月初時挖取根部，洗凈泥土，曬干。

折疊編輯本段主要價值
始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品。陶弘景謂:"烏頭與附子同根，附子八月采，……烏頭四月采，春時莖初生有腦頭，如烏鳥之頭，故謂之鳥頭。"韓保升謂:"正者為烏頭，兩歧者為烏喙，細長三、四寸者為天雄，根旁如芋散生者為附子，旁連生者為側子，五物同出而異名，苗高二尺許，葉似石龍芮及艾"。蘇頌謂:"五者今并出蜀土，都是一種所產(chǎn)，……其畝高三、四尺，莖作四棱，葉如艾，其花紫碧色作穗，其實細小如桑椹狀，黑色，本只種附子一物，至成熟后乃有四物。"《本草綱目》載:"烏頭有兩種，出彰明者即附子之母，今人謂之川烏頭是也，其產(chǎn)江左山南等處者，乃本經(jīng)所列烏頭，今人謂之草烏頭是也。"

烏頭，多年生草本。塊根通常2~3個連生在一起，呈圓錐形或卵形，母根稱烏頭，旁生側根稱附子。外表茶褐色，內(nèi)部乳白色，粉狀肉質。莖高100~130厘米，葉互生，革質，卵圓形，有柄，掌狀2至3回分裂，裂片有缺刻。立秋后于莖頂端葉腋間開藍紫色花，花冠像盔帽，圓錐花序;萼片5，花瓣2。蓇葖果長圓形，由3個分裂的子房組成。種子黃色，多而細小?；ㄆ?-7月、果熟期7-8月。

炮制方法

1.淡附片:取鹽附子，用清水浸漂，每日換水2-3次，至鹽分漂凈，置鍋內(nèi)與甘草、黑豆加水同煮透，至切開后口嘗稍有麻辣感為度，取出，去甘草、黑豆，刮去皮，切為兩瓣，置鍋內(nèi)加水煮約2小時，取出，曬晾，反復悶潤數(shù)次，潤透后切片，曬干。(每鹽附子100斤，用甘草5斤，黑豆10斤)。

2.炮附片:取鹽附子洗凈，清水浸泡一夜，除去皮臍，切片，再加水泡至口嘗稍有麻辣感為度，取出，用姜湯浸1-3天，然后蒸熟，再焙至七成干，倒入鍋內(nèi)用武火急炒至煙起，微鼓裂為度，取出放涼。

《雷公炮炙論》:宜炮皴坼后去皮尖底用，不然陰制用并得。 《藥性論》:干姜制用之。

《日華子本草》:凡丸、散炮去皮臍用，飲藥即和皮生使甚佳。

《綱目》:熟用。一法，每十兩，以酒浸七日，掘土坑，用炭半枰煅赤，去火，以醋二升沃之，候干，趁熱入天雄在內(nèi)，小盆合一夜，取出，去臍用之。

藥材鑒定

性狀鑒別

(1)鹽附子圓鉗子錐形，長4-7cm，直徑3-5cm。表面灰黑色，被鹽霜，頂端有凹陷的芽痕，周圍有瘤狀突起的支根或支根痕。體重。橫切面灰褐色，可見棄滿鹽霜的小空隙及多角形的形成層環(huán)紋，環(huán)紋內(nèi)側筋脈(導管束)排列不整齊。氣微，味咸而麻，刺舌。

以個大、質堅實、灰黑色、表面光滑者為佳。

(2)黑順片為縱切片，上寬下窄;長1.7-5cm，寬0.9-3cm，厚2-5mm。外皮黑褐色，切面暗黃色，油潤具光澤，半透明狀，并有縱向筋脈(導管束)。質硬而脆，斷面角質樣。氣微，味淡。

以片大、均勻、棕黃色、有光澤者為佳。

(3)白附片為縱切片，無外皮，黃白色，半透明，厚約3mm。

以片勻、黃白色、半透明者為佳。

顯微鑒別

烏頭(側根)橫切面:后生皮層最外為1列黃色木栓化細胞，其余為8-9列扁縮的細胞，壁黃色，木栓化，有少數(shù)石細胞散在，內(nèi)皮層細胞較小。韌皮部占大部分，細胞中含淀粉粒，散有小形篩管群;偶見1至數(shù)個異型維管束。形成層環(huán)略呈五至七角形。木質部能常位于形成層角隅的內(nèi)側，導管略呈"V"形或放射狀排列;木薄壁組織較發(fā)達。髓部薄壁細胞含淀粉粒。

3.粉末特征:灰黃白色。①淀粉粒極多，單粒類球形或圓多角形，少數(shù)長圓形，直徑2-20μm，臍點呈點狀、十字狀、人字狀;復粒由2-7?；蚋鄰秃隙?。②后生皮層碎片少見，表面觀呈多角形，垂周壁不均勻增厚，有的呈瘤狀突入細胞腔，胞腔內(nèi)含棕色物。③石細胞少見，散在，直徑約53-125μm，紋孔明顯。④具緣紋孔及網(wǎng)紋導管直徑20-48μm。制附片主為含糊化淀粉粒的薄壁組織碎片。

化學鑒定

理化鑒別(1)取黑順片或白附片粗粉4g，加乙醚30ml與氨試液5ml，振搖20min，濾過。濾液置分液漏斗中，加硫酸液(0.25mol/L)20ml，振搖提取，分取酸液，用分光光度法測定，在231nm和274nm波長處有最大吸收。

(2)薄層色譜取黑順片、白附片粗粉20g，加乙醚150ml，振搖10min，加氨試液10ml，振搖30min，放置1-2h，分取醚層，蒸干，加無水乙醇2ml使溶解，作為供試品溶液。另取烏頭堿對照品，加無水乙醇制成每1ml含2mg的溶液，作為對照品溶液。在堿性氧化鋁薄層板上點樣品溶液6μl、對照品溶液5μl，以正已烷-醋酸乙酯(1:1)展開，取出，晾干，噴以碘化鉀碘、碘化鉍鉀試液的等容混合液顯色，供試品譜中，在與對照品色譜相應的位置上出現(xiàn)的色斑，應小于對照品的色斑或不出現(xiàn)色斑。(檢查烏頭堿限量)

醫(yī)學主治

1、元陽虛損(寒邪外攻，手足厥冷，大便滑數(shù)，小便白渾，六脈沉微)。用烏頭、附子、天雄一起炮制并去皮臍，等分咬細，每服四錢，加水二碗、姜十五片，煎至成，溫服。此方名"三建湯"。

2、男子失精。用天雄150克(炮)、白術400克、桂枝300克、龍骨150克，共三細。每次0.5克，一日三次，溫熱黃酒送下。

3、大風癩。用天雄、烏頭的苗及根，去土勿洗，搗成汁。另取細粒黑豆(不脫皮者)浸葉中一夜。次日取豆曬干，如此七浸七曬，可供有服用。開始時每次吞服三枚，以后漸加至六七枚。禁記事、豬雞肉及蒜，犯之即死。

化學成分

烏頭堿(aconitine)，中烏頭堿(mesaconitine)，次烏頭堿(hypaconitine)，塔拉烏頭胺(talatisamine)，和烏胺(higeramine)即是消旋去甲基衡州烏藥堿(demethylcoclaurine)，棍掌堿氯化物(coryneinechloride)，異飛燕草堿(isodelphinine)，苯甲酰中烏頭堿(benzoylmesaconitine)，新烏寧堿(neoline)，附子寧堿(fuziline)，北烏頭堿(beiwutine)，多根烏頭堿(karakoline)，去氧烏頭堿(deoxyaconitine)，附子亭堿(fuzitine)，準葛爾烏頭堿(songorine)尿嘧啶(uracil)，江油烏頭堿(jiangyouaconitine)，新江油烏頭堿(neojiangyouaconitine)，去甲豬毛菜堿(salsolinol)等。

藥理作用

1.抗炎作用和對內(nèi)分泌的影響

大鼠口服附子20%煎劑2.5ml/100g或50%煎劑2ml/100g對甲醛或蛋清引起的大鼠踝關節(jié)腫均有非常顯著的抑制作用(P<0.01)。熟附片煎劑0.5g/kg亦能非常顯著的抑制大鼠蛋清性足腫。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引起的小鼠腹腔血管滲透性增加和角叉菜膠引起的踝關節(jié)腫。大鼠口服300mg/kg對踝關節(jié)的佐劑性關節(jié)炎的作用比口服50mg/kg保太松強，口服30mg/kg時，對棉球肉芽腫的抑制作用比口服20mg/kg可的松強。附子水煎醇沉液(每1ml=生藥2g)腹腔注射不同劑量給予大鼠，對蛋清性關節(jié)腫脹具有不同的抑制作用，其強度與藥物劑量呈正相關性。對附子抗炎作用的機制看法不一:如有報道給附子后，腎上腺內(nèi)維生素C和膽甾醇含量減少，尿排泄17-酮同類固醇增加，血中嗜酸性白血球減少，堿性磷酸酯酶和肝糖無增加，似有興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)的作用。亦有報道，在切除腎上腺后，附子的抗炎作用仍保存，認為其抗炎作用與垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)無關。有人認為附子本身具有糖皮質激素樣作用。

2.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和對體溫的影響

附子0.1-1g/kg給于動物，能抑制壓迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體反應。附子水煎醇沉液(1ml=2g生藥)腹腔注射給于小鼠，可提高小鼠的痛閾值。小鼠口服生附子冷浸液能延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時間，減少自主運動，并能降低體溫達2小時之久，而炮制附子在相同劑量下則無上述作用。但在寒冷情況下，附子冷浸液和水煎劑均能抑制寒冷引起的雞和大鼠的體溫下降，甚至使降低的體溫恢復，延長生存時間，降低死亡率。附子水煎劑20g/kg灌胃給于小鼠，可非常顯著延長受寒小鼠的存活率(P<0.01)。附子水煎劑能顯著對抗小鼠水浸應激和大鼠鹽酸損傷性潰瘍;還能顯著對抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠藥物性腹瀉，在熱板法等中的鎮(zhèn)痛作用等，被認為是附子溫中止痛的藥理學基礎。

3.對心血管系統(tǒng)的作用

3.1.強心和升壓作用:去甲烏藥堿是附子中的強心成分之一，含量甚微。它對心血管系統(tǒng)的作用很強，能明顯增加離體蛙心，在位兔心和豚鼠衰竭心臟的心肌收縮力，給麻醉犬靜脈注射l-2μg/kg后，左心室壓力上升最大速率和心輸出量均增加，冠脈、腦和外周動脈以及全身血管阻力降低，心肌氧耗量增加，大鼠培養(yǎng)心肌細胞搏動頻率和幅度也增加。上述作用可被心得安阻斷，這些都與異丙腎上腺素的作用相似。附子中的去甲豬毛菜堿是一種弱β-興奮劑，它能興奮豚鼠離體心房，增加收縮的頻率，靜脈注射能升高正常和毀脊髓大鼠血壓，加快心率，而毀脊髓大鼠對去甲豬毛菜堿的升壓作用比正常大鼠更敏感，因而認為去甲豬毛菜堿既有對β-受體及α-受體均有興奮作用。附子中棍掌堿具有明顯的升壓和強心作用，靜脈注射40μg/kg可使大鼠血壓升高50%，3×10(-6)g/ml可使離體豚鼠右心房的收縮幅度和頻率分別增加250和120%。對毀脊髓貓也有上述作用。它的升壓作用可破α-腎上腺素能受體阻滯劑-酚妥拉明取消，其升壓作用及對豚鼠右心房的作用也能被神經(jīng)節(jié)阻斷藥-六烴季胺所對抗。表明其作用與興奮神經(jīng)節(jié)或節(jié)前纖維有關。

3.2.對心率和心律失常的影響:去甲烏藥堿能加速心率，對實驗性緩慢型心律失常有改善作用。臨床觀察也證實了去甲烏藥堿對緩慢型心律失常有明顯的治療作用。靜脈注射后，病人的心率均有不同程度的增加，竇性心動過緩恢復到正常水平，竇房阻滯和結區(qū)房室傳導功能得到改善，從而使傳導阻滯減輕或消失，其機理主要為縮短A-H間期。實驗還表明，去甲烏藥堿和異丙腎上腺素對β-腎上腺素能受體的親和力相似，但內(nèi)在活性明顯小于異丙腎上腺素。從而直接證明去甲烏藥堿是β-腎上腺素能受體部分激動劑。對氣管β2-受體也有明顯的激動作用，此作用比直接激動心肌B1-受體強。為解釋附子的回陽救逆提供了部分證據(jù)。

附子的水溶部分(不含烏頭堿類生物堿的水溶部分)60、120mg/kg(相當于小鼠靜脈注射LD50的1/10-1/5)或生理鹽水(對照)靜脈注射給于大鼠，給藥5分鐘后靜脈注射烏頭堿30μg/kg，記錄出現(xiàn)心律失常時間均比對照組明顯延遲(P<0.001)。給120mg/kg組的6只大鼠20分鐘內(nèi)均未出現(xiàn)心率失常(P<0.001)。大鼠口服附子水溶部分550、1100mg/kg，對抗烏頭堿所致的心律失常作用，亦得到上述類似的結果。附子的水溶部分對靜脈注射烏頭堿40μg/kg和20μg/kg的大鼠，出現(xiàn)心律失常5分鐘后，分別靜脈注射200mg、400mg/kg和十二指腸給于500mg、1000mg/kg，均可十分顯著地轉為正常心律(P<0.001)。但附子水溶部分對哇巴因、或氯仿所致的心律失常無效。有意義的是在同一生藥中同時存在引起和對抗心律失常的化學成分。

3.3.對休克的影響:附子水溶部分2mg/(kg.min)或1次30mg/kg靜脈滴注給于由內(nèi)毒素引起休克的貓。結果可明顯對抗主動脈壓力(BP)、左心室收縮壓力(LVP)和左心室壓力上升最大速率(LVdp/dt，max)的降低和心率和減慢并延長生存時間。表明對內(nèi)毒素引起的休克有治療作用。川附子提取物801，可顯著延長燙傷休克大鼠的存活時間。

3.4.對血流量的影響:附子有擴張外周血管的作用，附子煎劑可明顯擴張麻醉犬和貓的后肢血管，烏頭煎劑也有此作用。靜脈注射附子水溶部分7.5，15和30mg/kg，可使麻醉犬股動脈血流量分別增加30，70和129%，阻力降低0.42和50%，作用可維持10分鐘左右，此作用可解釋用附子后四肢變暖的原因。

3.5.對心肌缺血的影響:附子注射液和水溶部分對急性心肌缺血有明顯的保護作用。明顯延長小鼠耐缺氧時間，降低堿性磷酸酶活性。對抗垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血;顯著減少結扎前降支引起的麻醉犬心外膜電圖ST段的提高以及ST段升高的總數(shù)。

3.6.其它作用:附子水提物能明顯延長白陶土部分凝血酶原時間及凝血酶原消耗時間。附子強心注射液(每1ml含去甲烏藥堿3mg)4ml，加入5%葡萄糖注射液400ml中，分別于犬急、慢性病竇模型中維持靜脈點滴，同時進行心房內(nèi)調(diào)搏測定竇房結恢復時間(SNRTc)及心外膜起搏點標測。結果發(fā)現(xiàn)附子注射后降心率加快，SNRTc縮短外，心臟的起搏點也發(fā)生移動，絕大多數(shù)的次級起搏點上移至竇房結區(qū)，為臨床治療病竇提供了依據(jù)。附子水提物有促進血小板聚集等作用。烏頭多糖有降低血糖作用。

4.對免疫功能的影響

觀察附子注射液對小鼠血清溶菌酶活性、血液抗體及脾臟抗體細胞和對豚鼠血清補體含量的影響，發(fā)現(xiàn)可提高小鼠體液免疫功能及豚鼠血清補體含量，但對小鼠血清溶菌酶活性無明顯影響;以RE花環(huán)及細胞轉化實驗研究對機體細胞免疫影響時發(fā)現(xiàn)，附子注射液可使T細胞和RE花環(huán)形成細胞明顯上升，0.4ml/(kg.d)共9天(皮下注射)，可使兔淋巴細胞轉化率顯著上升，與對照比較P<0.01。

5.對陽虛動物模型的作用機制

用高效液相色譜-電化學檢測聯(lián)用，以樟腦磺酸為離子對試劑，測定可的松陽虛大鼠及正常大鼠下丘腦單胺類神經(jīng)遞質。觀察助陽藥附子的效果。結果表明:可的松陽虛大鼠下丘腦去甲腎上腺素(NA)較正常大鼠下降，腎上腺素(A)升高(P均<0.05)。用附子后能恢復正常。且可使可的松陽虛大鼠及正常大鼠多巴胺(DA)均升高(P分別<0.05及P<0.01)，3，4-二羥基苯乙酸(DOPAC)下降(P<0.001)，并使正常大鼠5-羥色胺(5-HT)升高(P<0.001)，用藥后陽虛及正常大鼠都表現(xiàn)為DA/DOPAC及5-HT/5-羥吲哚醋酸(5-HTAA)比值升高(P<0.01-0.001)，提示附子似有抑制下丘腦單胺氧化酶活性。

藥(毒)理學

附子(未加工生品)小鼠口服LD50為5.49g/kg，靜脈注射為0.49g/kg。加工后附子小鼠口服LD50為16lg/kg，靜脈注射為2.8g/kg。熟附片煎劑小鼠口服和靜脈注射的LD50分別為17.42g/kg和3.516g/kg。附子水煎醇沉液1次腹腔注射的小鼠LD50為26.30g/kg。去甲烏藥堿小鼠靜脈注射LD50為58.9mg/kg，腹腔注射為300mg/kg，口服為3.35g/kg。雙酯型和單脂型三萜類生物堿的毒性見表5。烏頭堿的主要毒性是抑制呼吸及引起心律失常，對心臟的毒性作用是通過興奮中樞和對心臟的直接作用所引起。

不良反應

附子中含烏頭，雖其含量較烏頭為低，但因服用不當而引起中毒;除服用量過大或煎煮時間過短外，與機體敏感性有關?！侗静輩R言》:若病陰虛內(nèi)熱或陽極似陰之證，誤用之，禍不旋踵。附子中亦含烏頭堿，雖其含量較烏頭為低，但因服用不當而引起中毒者卻屢見不鮮。其原因除與劑量過大、煎煮時間過短，及機體對藥物的敏感性等有關外，與藥物品種及服法等也有密切關系;曾有1例用云南騰沖所產(chǎn)附子3錢煎后連渣服下，即引起嚴重中毒。中毒表現(xiàn)與烏頭基本相同，如口唇、肢體發(fā)麻，惡心，嘔吐，心慌，氣促，煩躁不安，甚至昏迷，間或抽搐，嚴重者心跳、呼吸暫停，心電圖顯示室性過早搏動，而呈阿-斯二氏綜合征象。中毒者如能及時搶救，一般均可恢復。此外，曾報道1例用附子外敷臍部引起接觸性皮炎，可能系過敏所致

中醫(yī)傳承

1.《本草衍義》:烏頭、烏喙、天雄、附子側子凡五等，皆一物也，止以大小、長短、似象而名之。后世補虛寒，則須用附子，仍取其端平而圓大及半兩以上者，其力全，不僭。風家即多用天雄，亦取其大者，以其尖角多熱性，不肯就下，故取敷散也。此用烏頭、附子之大略如此。余三等則量其材而用之。

2.張元素:附子以白術為佐，乃除寒濕之圣藥，濕藥少加之引經(jīng)。益火之原，以消陰翳，則便溺有節(jié)，烏、附是也。

3.《湯液本草》:附子，入手少陽三焦、命門之劑，浮中沉，無所不至，味辛大熱，為陽中之陽，故行而不止，非若干姜止而不行也。非身表涼而四肢厥者不可僭用，如用之者以其治逆也。

4.朱震亨:氣虛熱甚者，宜少用附子以行參、芪，肥人多濕，亦宜少加烏、附行經(jīng)。《衍義》論附子有五等，同為一物，以其形命名而為用，至哉言矣，然猶未明也。仲景八味丸以附子為少陰向導，其補自是地黃為主，后世因以附子為補藥誤矣。附子之性走而不守，但取其健悍走下之性，以行地黃之滯，可致遠爾。

5.《傷寒蘊要》:附子，乃陰證要藥，凡傷寒傳變?nèi)幖爸泻畩A陰，雖身大熱而脈沉者必用之，或厥冷腹痛，脈沉細，甚則唇青囊縮者，急須用之，有退陰回陽之力，起死回生之功。近世陰證傷寒，往往疑似不敢用附子，直待陰極陽竭而用之已遲矣。且夾陰傷寒，內(nèi)外皆陰，陽氣頓衰，必須急用人參健脈以益其原，佐以附子，溫經(jīng)散寒，舍此不用，將何以救之。

6.虞摶:附子稟雄壯之質，有斬關奪將之氣，能引補氣藥行十二經(jīng)，以追復散失之元陽;引補血藥入血分，以滋養(yǎng)不足之真陰;引發(fā)散藥開腠理，以驅逐在表之風寒;引溫暖藥達下焦，以祛除在里之冷濕。

7.《本草蒙筌》:天雄，其氣親上，補上焦陽虛;附子，其氣親下，補下焦陽虛;烏頭，守而不移，居乎中者也;側子，其氣輕揚，宜其發(fā)四肢、充皮毛，為治風?之神妙也:烏喙，其氣鋒銳，宜其通經(jīng)絡、利關節(jié)，尋蹊達徑，而直抵病所也。

8.《本草綱目》:按《王氏究原方》云，附子性重滯，溫脾逐寒;川烏頭性輕疏，溫脾去風;若是寒疾，即用附子;鳳疾即用川烏頭。一云，凡人中風，不可先用風藥及烏、附，若先用氣藥，后用烏、附乃宜也。又凡用烏、附藥，并宜冷服者，熱因寒用也。蓋陰寒在下，虛陽上浮，治之以寒，則陰益甚而病增，治之以熱，則拒格而不納。熱藥冷飲，下咽之后，冷體既消，熱性便發(fā)，而病氣隨愈，不違其情，而致大益，此反治之妙也。昔張仲景治寒疝內(nèi)結，用蜜煎烏頭;《近效方》治喉痹用蜜炙附子含之，咽汁;朱丹溪治疝氣，用烏頭、梔子，并熱因寒用也。烏、附毒藥，非危病不可用，而補藥中少加引導甚捷。有人才服錢匕即發(fā)燥不堪，而昔人補劑用為常藥，豈古今運氣不同耶?荊府都昌王，體瘦而冷，無他病，日以附子煎湯飲，兼嚼硫黃，如此數(shù)歲。蘄州衛(wèi)張百戶，平生服鹿茸、附子藥，至八十余，康健倍常。若此數(shù)人，皆其臟腑稟賦之偏，服之有益無害，不可以常理概論也。又《瑣碎錄》言滑臺風土極寒，民啖附子如啖芋、栗，此則地氣使然爾。

9.《本草正》:附子，因其善走諸經(jīng)，故曰與酒同功，能除表里沉寒，厥逆寒噤，溫中強陰，暖五臟，回陽氣，格陽喉痹，陽虛二便不通及婦人經(jīng)寒不調(diào)，小兒慢驚等證。大能引火歸源，制伏虛熱，善助參、芪成功，尤贊術、地建效，無論表證里證，但脈細無神，氣虛無熱者所當急用。

10.《本草匯言》:附子，回陽氣，散陰寒，逐冷痰，通關節(jié)之猛藥也。諸病真陽不足，虛火上升，咽喉不利，飲食不入，服寒藥愈甚者，附子乃命門主藥，能入其窟穴而招之，引火歸原，則浮游之火自熄矣。凡屬陽虛陰極之候，肺腎無熱證者，服之有起死之殊功。

11.《本草經(jīng)讀》:附子，味辛氣溫，火性迅發(fā)，無所不到，故為回陽救逆第一品藥?！侗窘?jīng)》云，風寒咳逆邪氣，是寒邪之逆于上焦也。寒濕踒躄，拘攣膝痛，不能行步，是寒邪著于下焦筋骨也。癥堅積聚血瘕，是寒氣凝結，血滯于中也?？肌洞笥^本草》，咳逆邪氣句下有溫中金瘡四字，以中寒得暖而溫，血肉得暖而合也。大意上而心肺，下而肝腎，中而脾胃，以及血肉筋骨營衛(wèi)，因寒濕而病者，無有不宜。即陽氣不足，寒自內(nèi)生，大汗、大瀉、大喘，中風卒倒等癥，亦必仗此大氣大力之品，方可挽回，此《本經(jīng)》言外意也。誤藥大汗不止為亡陽，仲景用四逆湯、真武湯等法以迎之。吐利厥冷為亡陽，仲景用通脈四逆湯、姜附湯以救之。且太陽之標陽，外呈而發(fā)熱，附子能使之交于少陰而熱已;少陰之神機病，附子能使自下而上而脈生，周行通達而厥愈。合苦甘之芍、草而補虛，合苦淡之苓、芍而溫固。仲景用附子之溫有二法:雜于苓、芍、甘草中，雜于地黃、澤瀉中，如冬日可愛，補虛法也;佐以姜、桂之熱，佐以麻、辛之雄，如夏日可畏，救陽法也。用附子之辛，亦有三法:桂枝附子湯、桂枝附子去桂加白術湯、甘草附子湯，辛燥以祛除風濕也;附子湯、芍藥甘草附子湯，辛潤以溫補水臟也;若白通湯、通脈四逆湯加入尿豬膽汁，則取西方秋收之氣，保復元陽，則有大封大固之妙矣。

12.《本草正義》:附子，本是辛溫大熱，其性善走，故為通行十二經(jīng)純陽之要藥，外則達皮毛而除表寒，里則達下元而溫痼冷，徹內(nèi)徹外，凡三焦經(jīng)絡，諸臟諸腑，果有真寒，無不可治。但生者尤烈，如其群陰用事，汩沒真陽，地加于天，倉猝暴癥之肢冷膚清，脈微欲絕，或上吐下瀉，澄澈不臭者，非生用不為功。而其他寒癥之尚可緩緩圖功者，則皆宜熟用較為馴良。惟此物善腐，市肆中皆是鹽制之藥，而又浸之水中，去凈咸味，實則辛溫氣味，既一制于鹽之咸，復再制于水之浸，久久炮制，真性幾于盡失，故用明附片者，必以干姜、吳萸等相助為理，方有功用，獨以錢許，其力甚緩。壽頤嘗于臨癥之余，實地體驗，附片二錢，尚不如桂枝三、五分之易于桴應，蓋真性久已淘汰，所存者寡矣。是以茍遇大癥，非用至一、二錢，不能有效，甚者必三、五錢，非敢孟浪從事，實緣物理之真，自有非此不可之勢。若用生附，或兼用烏頭、草烏，終嫌毒氣太烈，非敢操必勝之券矣。

13.《神農(nóng)本草經(jīng)》:主風寒咳逆邪氣，溫中，金瘡，破癥堅積聚，血瘕，寒濕，拘攣膝痛，不能行步。

14.《名醫(yī)別錄》:腳疼冷弱，腰脊風寒，心腹冷痛，霍亂轉筋，下痢赤白，堅肌骨，強陰，又墮胎，為百藥長。

15.《本草拾遺》:醋浸削如小指，納耳中，去聾。去皮炮令坼，以蜜涂上炙之，令蜜入內(nèi)，含之，勿咽其汁，主喉痹。

16.《醫(yī)學啟源》:《主治秘要》云，去臟腑沉寒;補助陽氣不足，溫熱脾胃。17.李杲:除臟腑沉寒，三陰厥逆，濕淫腹痛，胃寒蛔動;治經(jīng)閉;補虛散壅。

18.王好古:治督脈為病，脊強而厥。

19.《本草綱目》:治三陰傷寒，陰毒寒疝，中寒中風，痰厥氣厥，柔痓癲癇，小兒慢驚，風濕麻痹，腫滿腳氣，頭風，腎厥頭痛，暴瀉脫陽，久痢脾泄，寒瘧瘴氣，久病嘔噦，反胃噎膈，癰疽不斂，久漏冷瘡。合蔥涕，塞耳治聾。

20.《本草備要》:補腎命火，逐風寒濕。

21.《本草從新》:治痘瘡灰白，一切沉寒痼冷之證。